Сравнение эффективности и безопасности НПВС: эторикоксиб, диклофенак, ибупрофен, индометацин и целикоксиб

Автор: к. м. н. врач-терапевт
Мочалов Павел Александрович

Самые популярные анальгетики

Болевой синдром при остеоартрозе (ОА), ревматоидном артрите (РА) и других воспалительных заболеваниях суставов является основной причиной обращений к врачу, существенно ограничивает возможности пациентов, в том числе трудоспособность. Основной группой препаратов для купирования боли, назначаемых при ОА и РА являются нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС). Однако группа НПВС представлена разными по химической природе препаратами, что обуславливает неоднородность клинической эффективности и безопасности ^[1]. НПВС являются самыми популярными анальгетиками, но использование некоторых из них сопряжено с рисками для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сердечно-сосудистой системы (ССС).

Избирательность в отношении «плохой» циклооксигеназы

Циклооксигеназа (ЦОГ) является основной молекулой – мишенью НПВС, этот фермент имеет две наиболее изученные изоформы, стимулирующие выработку различных продуктов из одного и того же субстрата – арахидоновой кислоты (АК) ^[2]. ЦОГ 1 стимулирует образование веществ, в большей степени функционирующих в нормальных условиях, тогда как ЦОГ 2 – изоформа, экспрессия которой повышается при воспалении. ЦОГ 2 стимулирует синтез про-воспалительных продуктов АК. При приёме неизбирательных в отношении ЦОГ 2 препаратов риск нежелательных реакций (НР) со стороны ЖКТ усиливается, поэтому избирательность в отношении ЦОГ 2 является фактором безопасности НПВС. Наиболее избирательным в отношении ЦОГ 2 препаратом группы НПВС является эторикоксиб ^[3].

Произведен в России

Эторикоксиб под торговым названием Эторелекс зарегистрирован в России с 2019 года. Появление высокоизбирательного НПВС в широком ассортименте пероральных дозировок повысило доступность медицинской помощи пациентам с ОА и РА. Препарат российского производства имеет сравнительно невысокую стоимость, что важно для пациентов, нуждающихся в частом купировании боли.

Эффективность в купировании боли

Для лечения ОА и РА используются эторикоксиб, целикоксиб, диклофенак, индометацин, ибупрофен и парацетамол. В различных клинических исследованиях доказано, что эторикоксиб (Эторелекс) не уступает другим НПВС в купировании боли или превосходит их ^[3]. Помимо этого, преимуществом эторикоксиба являются быстрое наступление эффекта (через 28 минут), продолжительное действие при однократном приёме (до 24 часов).

Безопасность ЖКТ и ССС

Коксибы имеют в четыре раза более высокую безопасность в отношении ЖКТ, чем другие НПВС ^[4]. Безопасность целекоксиба и эторикоксиба (Эторелекс) признана сопоставимой. Сравнение рисков НР со стороны ЖКТ между эторикоксибом и традиционными НПВС (напроксен и диклофенак) при лечении ОА и РА было представлено Feng и соавторами в виде мета-анализа ^[2]. Мета-анализ показал, что при использовании эторикоксиба риски НР со стороны ЖКТ ниже, чем у напроксена (0,59 (95% ДИ, 0,48–0,72) и диклофенака (0,67 (95% ДИ, 0,59–0,76).

Риск поражения ССС, очевидно, не зависит от избирательности к ЦОГ 2 и в целом характеризует всю группу НПВС, включая коксибы ^[5], однако также доказано, что боль при ОА и РА является значимым фактором риска поражения ССС. На сегодняшний момент всё больше данных, свидетельствующих о том, что на фоне применения НПВС снижается риск ССС, обусловленный хроническим болевым синдромом ^[3].

Таким образом, эторикоксиб (Эторелекс) не уступает или превосходит другие НПВС по эффективности, а также имеет преимущества по быстроте и длительности наступления эффекта. Эторикоксиб имеет более благоприятный профиль безопасности в отношении ЖКТ и ССС, чем большинство представителей этой группы, что позволяет использовать препарат при ургентных и хронических болях.